Лекарства России
 

Акции

10.03.17 - 31.12.17
Подарки от Либридерм!
Акция в Неофарм
01.03.17 - 31.12.17
Дни красоты: -20% на косметику!
Акция в Неофарм
01.03.17 - 31.12.17
Новинка от Эвалар!
«ЛЕВОКАРНИЛ» - заряд жизненной энергии для важных дел!
01.01.17 - 31.12.17
Кишечник в норме!
Новинка в аптеках "Фармакор"
01.01.17 - 31.12.17
Скажите циститу - НЕТ!
Новинка аптечной сети «Фармакор»

ПРИСОЕДИНЯЙСЯ
Rus-Lekar в ВК
Rus-Lekar в Мой мир
Rus-Lekar на Однокласниках
Rus-Lekar в Twitter
Rus-Lekar в Facebook
Врачи шутят

Актасулид

Сводная

Латинское название

   Actasulid

Фармакологическая Группа

   Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Действующие вещества

   Нимесулид (Nimesulide)

Диагнозы (МКБ-10)

   M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
   M13.9 - Артрит неуточненный
   M15-M19 - Артрозы
   M25.5 - Боль в суставе
   M71. - Другие бурсопатии
   M77.9 - Энтезопатия неуточненная
   M79.1 - Миалгия
   N94.6 - Дисменорея неуточненная
   R51. - Головная боль
   T14. - Травма неуточненной локализации

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки 1 табл.
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид; повидон К-30; магния стеарат
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы от производителя

      Круглые, ровные, светло-желтые таблетки с разделительной чертой с одной стороны.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика препарата

      Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. T1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания препарата к применению

      Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.

Противопоказания, указанные производителем

      Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью - артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет типа 2.

Побочные действия при применении

      Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 - <100), иногда (<100 - <1000), редко (<1000 - <10000), очень редко (<10000).
ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
ЦНС: иногда - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: иногда - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: иногда - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
Кожные и слизистые покровы: иногда - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Печень и желчевыводящая система: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводящая система: иногда - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

Взаимодействие с препаратами

      Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Передозировка при приеме

      Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Способ применения и дозы препарата

      Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз в день.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата

      3 года
Яндекс.Метрика
Copyright © 2011-2017 Rus-Lekar.ru
rus-lekar.ru