Лекарства России
 

Акции

10.03.17 - 31.12.17
Подарки от Либридерм!
Акция в Неофарм
01.03.17 - 31.12.17
Дни красоты: -20% на косметику!
Акция в Неофарм
01.03.17 - 31.12.17
Новинка от Эвалар!
«ЛЕВОКАРНИЛ» - заряд жизненной энергии для важных дел!
01.01.17 - 31.12.17
Кишечник в норме!
Новинка в аптеках "Фармакор"
01.01.17 - 31.12.17
Скажите циститу - НЕТ!
Новинка аптечной сети «Фармакор»

ПРИСОЕДИНЯЙСЯ
Rus-Lekar в ВК
Rus-Lekar в Мой мир
Rus-Lekar на Однокласниках
Rus-Lekar в Twitter
Rus-Lekar в Facebook
Врачи шутят
Тесть, лежа на операционном столе, перед операцией, которую проводит его зять-хирург:
- Сынок, не забывай, если со мной что-нибудь случится - твоя теща непременно захочет переехать к тебе.

Агапурин

Сводная

Латинское название

   Agapurin

Фармакологическая Группа

   Аденозинергические средства
   Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
   Антиагреганты

Действующие вещества

   Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Производители препарата

   Zentiva (Словацкая Республика)

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Раствор для инъекций 1 мл
пентоксифиллин 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций
в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы от производителя

      Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика препарата от производителя

      Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, сосудорасширяющее.

Фармакокинетика препарата

      Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.
В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Фармакодинамика препарата

      Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Показания препарата к применению

      Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания, указанные производителем

      повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
острый инфаркт миокарда;
выраженные нарушения ритма сердца;
неконтролируемая артериальная гипотензия;
порфирия;
массивное кровотечение;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
острый геморрагический инсульт;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия при применении

      Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.

Взаимодействие с препаратами

      Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Передозировка при приеме

      Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Способ применения и дозы препарата

      В/в, внутриартериально, в/м.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».
В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.
100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Внутриартериально
Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.
В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Особые указания к применению

      Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В сухом месте, при температуре 10–25 °C.
Яндекс.Метрика
Copyright © 2011-2017 Rus-Lekar.ru
rus-lekar.ru